组胺是人体免疫系统从肥大细胞中释放出来的一种物质。这是对受伤或过敏的反应。组胺受体是存在于大脑、血管、肺、皮肤和胃细胞上的蛋白质，它们与组胺结合以产生炎症反应。炎症反应的症状是眼睛发红、流泪、身体肿胀、瘙痒、皮疹或皮疹、皮肤红肿、胃部不适、鼻塞、流鼻涕，同时伴有打喷嚏、咳嗽和呼吸急促。
组胺阻滞剂，或抗组胺剂，是防止组胺与体内的受体结合，从而抑制或减轻这些症状的药物。受这些药物影响的组胺受体有三种，称为H1-， H2-和H3-受体。h1受体在体内更为广泛，而h2受体主要在胃中，而h3受体则在大脑中。h1受体阻滞剂可以预防或减少严重的过敏反应、过敏性鼻炎引起的流鼻涕、鼻窦充血和皮疹。h2阻滞剂可以减少与胃灼热相关的疾病，如胃酸反流，即胃食管反流病(GERD)，胃酸或食物从胃反流到喉咙，还有消化性溃疡，即胃酸分泌过多导致的胃粘膜溃疡。h3受体阻滞剂的研究仍在涉及大脑和睡眠的条件下进行。(见参考文献5、7和9)。
第一代组胺h1受体阻滞剂
为了缓解过敏症状，从苯海拉明(Benadryl)开始研制了第一代h1受体阻滞剂。这类药物包括氯酚胺(氯-曲美顿)和羟嗪(灵光灵)。h1受体阻滞剂对预防鼻窦充血、季节性过敏、恶心、瘙痒和皮肤的wheal和flare反应有效。此外，静脉注射或注射苯海拉明常用于医院治疗严重的过敏反应，如过敏反应。这些药物的副作用包括嗜睡、胃不舒服、心率加快、口干、视力模糊和神志不清。另一类阻断h1受体的药物是三环抗抑郁药(TCAs)，通常用于治疗抑郁症。例如，多塞平(Silenor)是一种TCA，由于其镇静的副作用，常用于治疗失眠。(参考文献3、4及6)
第二代和第三代组胺h1受体阻滞剂
我们研制了第二代h1受体拮抗剂，以避免第一类的嗜睡效应。这些抗组胺药和第一代有同样的作用，但是可以减少白天的嗜睡、口干和神志不清。用于治疗日间季节性过敏症状，这类药物包括氯拉替丁(克拉敏)、西替利嗪(仙特明)和奥洛帕他定眼药水(Pataday)。根据2004年4月发表在《过敏与临床免疫学杂志》上的一篇文章，第三代h1受体阻滞剂对大脑的影响比第二代更小，甚至更大程度上阻碍了肥大细胞释放组胺。这类药物是由第二代代谢产物制成的，对人体更容易使用。代谢物是药物在细胞内被身体分解的副产物。这类药物有来自西替利嗪的左西替利嗪(Xyzal)，氯雷他定的代谢物地氯雷他定(Clarinex)，以及从已经不在市场上的特非那定开发出来的非索非那定(Allegra)。(参见参考文献2、3、4、6、9)
组胺H2-receptor阻滞剂
h1受体存在于大脑、血管、皮肤和气道中，而h2受体主要存在于胃粘膜中。h2受体的刺激信号细胞在胃壁分泌胃酸。h2受体阻滞剂是专门设计来降低这些酸的分泌，帮助缓解胃灼热症状，防止胃反流和胃溃疡的形成。这些药物没有立竿见日的效果，需要60 - 90分钟才能起作用，即使这样，症状也可能在两周内无法开始缓解。(文献5和9)。这组药物包括尼扎替丁(Axid AR)、西咪替丁(Tagamet)和法莫替丁(Pepcid AC)。(见参考文献5和9)这些药物的副作用包括头痛、腹泻和头晕。(见参考5)。
组胺H3-receptor阻滞剂
h3受体位于大脑内部，被发现与清醒有关。噻乙酰胺是第一个产生的h3阻滞剂，但很快被发现对肝脏有毒性，并被pitolisant取代。根据一篇发表在《英国药理学杂志》上的“2011年1月,这类药物的使用有很大的潜力等条件影响睡眠周期的嗜睡症,睡眠障碍的特点是白天睡觉,突然袭击和帕金森病,这是一个进步的退行性疾病,影响大脑的运动疲劳,和记忆。(见参考文献7)这些药物仍在进一步的研究中。
警告和预防措施
如果一名妇女正在哺乳或怀孕，她应该在服用任何这些药物之前联系她的医生。在服用抗组胺药之前，肾脏和肝脏有问题的人应该谨慎使用。如果服用这些药物后出现任何过敏症状，如皮疹、胸痛、喉咙或脸部肿胀、呼吸短促等，应立即联系医疗服务人员。